La azacitidina es un nucleósido de pirimidina análogo de la citidina. La azacitidina es 4-amino-1- -D-ribofuranosil-s-triazin-2(1H)-ona. La fórmula empírica es C8H12N4O5. El peso molecular es 244. La azacitidina es un sólido de color blanco a blanquecino.

 

 

 

 

La azacitidina, también conocida como 5-aza-2′-desoxicitidina, vendida bajo la marca Vidaza, entre otras, se sintetizó por primera vez en Checoslovaquia como posibles agentes quimioterapéuticos para el cáncer.

Como análogo químico de la citidina, un nucleósido del ADN y el ARN, la azacitidina es un medicamento utilizado para el tratamiento del síndrome mielodisplásico, la leucemia mieloide y la leucemia mielomonocítica juvenil.

 

 

Azacitidina está indicada para el tratamiento de pacientes con los siguientes subtipos de síndrome mielodisplásico: anemia refractaria o anemia refractaria con sideroblastos anillados (si se acompaña de neutropenia o trombocitopenia o requiere transfusiones), anemia refractaria con exceso de blastos, anemia refractaria con exceso de blastos en transformación y anemia refractaria con exceso de blastos en transformación. leucemia mielomonocítica.

 

 

Se cree que la azacitidina ejerce sus efectos antineoplásicos al provocar hipometilación del ADN y citotoxicidad directa sobre las células hematopoyéticas anormales de la médula ósea. La concentración de azacitidina requerida para la inhibición máxima de la metilación del ADN in vitro no causa una supresión importante de la síntesis de ADN. La hipometilación puede restaurar la función normal de genes que son críticos para la diferenciación y proliferación. Los efectos citotóxicos de la azacitidina provocan la muerte de las células que se dividen rápidamente, incluidas las células cancerosas que ya no responden a los mecanismos normales de control del crecimiento. Las células no proliferativas son relativamente insensibles a la azacitidina.

 

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